盐酸川芎嗪大鼠鼻腔给药脑内药动学研究

摘要

目的 研究盐酸川芎嗪(TMPH)经大鼠鼻腔给药后的脑内药动学特性.方法 采用脑微透析取样技术,以清醒自由活动大鼠为实验模型,连续收集盐酸川芎嗪鼻腔和静脉注射给药后大鼠脑内纹状体透析液,HPLC测定其浓度,并经回收率校正后,以WinNonlin4.0.1药动学软件处理,计算药动学参数并进行统计学分析.结果 TMPH鼻腔给药5 min后脑纹状体中的药物浓度为(1.43±0.29)mg·L-1,而静脉注射后在相同时间点入脑不显著.鼻腔给药的pmax低于静脉注射,分别为(3.43 ±0.46)和(4.67±0.76)mg·L-1,但二者的tmax,AUCo-t,AUC0-∞,MRT,CLs近似,无显著性差异(P>0.05).结论 TMPH鼻腔给药后可迅速吸收入脑,且吸收量与静脉注射近似,因此有望成为一种新的给药途径.