盐酸头孢噻呋混悬注射液在猪体内的药动学及目对生物利用度研究

摘要

研究并比较盐酸头孢混悬噻呋注射液(7.5％)和盐酸头孢噻呋注射液(5％)在猪体内的药物动力学特征及生物利用度.7头健康猪,按交叉试验设计,进行单次给药剂量(5mg/kg体重),肌肉注射盐酸头孢噻呋混悬液(7.5％)和盐酸头孢噻呋注射液(5％),高效液相色谱法测定血药浓度,3p97药动学计算软件处理血浆药物浓度-时间数据.猪肌肉注射盐酸头孢噻呋混悬液(7.5％)的药时数据符合一级吸收二室开放模型,主要的药物动力学参数分别为:吸收半衰期(t1/2Ka)(0.30±0.13)h,消除半衰期(t1/2β)(21.87±3.35)h,达峰时间(Tp)(1.92±0.19)h,达峰浓度(Cmax)(15.26±0.31) μg/mL,AUC(410.71±17.68)μg/mL·h.猪肌肉注射盐酸头孢噻注射液(5％)的药时数据则符合一级吸收二室开放模型,主要的药物动力学参数为:t1/2Ka为(0.52±0.05)h,t1/2β为(13.79±0.48)h,Tp为(1.51±0.05)h,Cmax为(35.78±1.16) μg/mL,AUC(390.90±5.56)μg/mL·h.平均相对生物利用度为(105.06±5.56)％.表明7.5％盐酸头孢噻呋混悬注射液,肌肉注射后在猪体内具有吸收快、体内分布广泛、消除缓慢、消除半衰期延长、生物利用度高的药动学特征.