姜黄素缓释微球的制备及体外释放

摘要

背景:姜黄素具有抑制炎症、促进轴突生长等作用,但存在半衰期短、清除速度快等问题.目的:制备姜黄素缓释微球,以达到缓慢持续释放姜黄素的效果.方法:以聚乳酸-羟基乙酸共聚物为原料,采用O/W乳化挥发法合成合成姜黄素缓释微球,预设载药率分别为10％和20％,设为1、2号微球;以左旋聚乳酸-聚己内酯共聚物聚合物为原料,采用O/W乳化挥发法合成合成姜黄素缓释微球,预设载药率分别为10％和20％,设为3、4号微球,扫描电镜观察微球的表面形态特征,高效液相色谱检测微球的载药量和包封率.将4组微球浸泡在含有1％十二烷基硫酸钠的PBS释放外液中,模拟生理环境检测姜黄素微球的缓释情况.结果 与结论:①扫描电镜显示,3、4号姜黄素微球的粒径、形态均优于1、2号姜黄素微球.②3号微球的包封率高于其他3组微球(P<0.05,P<0.01),1、2、4号微球的包封率比较差异无显著性意义(P>0.05).③2、3、4号微球的载药率高于1号微球(P<0.01),2、4号微球的载药率高于3号微球(P<0.01).④3号姜黄素缓释微球的体外释放可持续14 d,其余3种微球的体外释放可持续21 d,1、3号微球的药物累积释放率高于2、4号微球,3号微球的姜黄素释放浓度高于1号微球.⑤结果表明,以左旋聚乳酸-聚己内酯共聚物为原料合成的预设载药率10％的姜黄素缓释微球,缓释效果最接近零级释放要求.