壳聚糖温敏凝胶共混环糊精缓释氯己定的体外实验

摘要

目的:探索壳聚糖温敏凝胶缓释广谱抗菌药物氯己定的解决办法。方法:实验于2006-03/06在解放军第四军医大学化学实验室进行。将小分子药物氯己定先通过饱和水溶液法与β-环糊精制备成包结物,再共混于壳聚糖温敏凝胶中,制备载药凝胶系统。根据不同配方分为4组:空白凝胶组:壳聚糖温敏凝胶溶液;β-环糊精/氯己定包结物6mg或12mg组:壳聚糖温敏凝胶溶液+6mg或12mgβ-环糊精/氯己定包结物;氯己定组:壳聚糖温敏凝胶溶液+4.8mg氯己定。检测最终的凝胶体系的流变学性质、稳定性、体外释药特性。结果:①氯己定与β-环糊精的包合率为(40.11±4.28)%。②流变学检测显示,β-环糊精/氯己定包结物6mg或12mg组凝胶黏度随温度升高而略有升高,但其变化趋势与空白凝胶组无差异;恒温37℃条件下,此2组凝胶黏度随时间波动性变化,但其变化趋势与空白凝胶组无差异。③稳定性检测结果:37℃条件下,无论是否加载药物,溶液都在8min左右形成稳定的凝胶,凝胶外观在1个月内无明显变化。④体外释放测定结果:实验条件下,氯己定组大约12h即释放完毕,而β-环糊精/氯己定包结物6mg组在40d时,仅释放药物的60%左右。结论:氯己定共混于壳聚糖温敏凝胶后,温敏凝胶系统的性质几乎未受加入药物的影响,而氯己定从凝胶系统中释放的速度大大减慢,药物持续释放可保持1个月以上,达到了缓释的目的。