新型2-取代苄基硫代嘧啶衍生物的合成及其细胞毒性

摘要

以乙酰乙酸乙酯和硫脲为起始原料,经环合、取代、氯代和亲核取代反应合成了16个新型的2-取代苄基硫代嘧啶衍生物(7a ～7p),其结构经1H NMR,13C NMR和HR-MS表征.细胞毒性测试结果表明:6-甲基-4-对氯苯胺-2-苄基硫代嘧啶(7b)和6-甲基-4-对溴苯胺-2-苄基硫代嘧啶(7c)对MGC-803(人胃癌细胞)具有较好的抑制活性,其IC50分别为3.126 μg·mL-1和2.197 μg·mL-1,优于5-氟尿嘧啶(IC50 3.208 μg·mL-1).