碘醚柳胺脂质体定向剂防治牛羊肝片吸虫病研究 Ⅰ.碘醚柳胺脂质体定向剂的制备

摘要

用改良的冷冻融溶法制备出碘醚柳胺（Ｒａｆｏｘａｎｉｄｅ，Ｒａｆ）脂质体定向剂，并对其药物特性进行了观察与测定。用Ｒａｆ与聚乙烯吡咯烷酮（Ｐｏｌｙｖｉｎｙｌｐｙｒｏｌｉｄｏｎｅ，ＰＶＰ）共沉法解决了Ｒａｆ在水性介质中不溶的问题，从而为制备该药脂质体创造了必要条件。采用单因素比较法优选出制备碘醚柳胺脂质体的最佳处方组成：药脂比为１∶２７（ｗ／ｗ）；Ｐｃ与Ｃｈｏｌ比为２∶１（ｍｏｌ／ｍｏｌ）。结果显示，用此法制备的脂质体包封率可高达５８％；电镜下显示以多层脂质体为主，粒径大者４μｍ～６μｍ，小者０．１μｍ～１．０μｍ，后者约占６０％。在室温条件下贮存７５ｄ后，其包封率由原来的５６．９７％下降到５１．８３％，表明用本法制备的脂质体具有良好稳定性。