左氧氟沙星静滴液中年健康人体药动学研究

摘要

目的:研究500mg左氧氟沙星静滴液在我国中年健康人群中的药动学特点并进行安全性评价.方法:10例中年健康志愿者接受单次静脉滴注500mg左氧氟沙星后,固定时间采取血样及尿样,采用高效液相色谱法检测血及尿中的左氧氟沙星浓度.血样以高氯酸沉淀法进行预处理.结果: 药动学符合静脉给药二室开放模型,Cmax为(9.03±1.92)mg·L-1,t1/2β为(7.99±1.69)h,Vd为(1.24±0.31)L·kg-1,CL/F为(11.64±2.51)L·h-1,用梯形法计算所得的AUC为(44.79±9.05)mg·h·L-1.24h左氧氟沙星尿中的排泄率为(76.78± 9.07)%.10例志愿者均顺利完成实验,仅1例出现失眠.结论:左氧氟沙星单次500mg静脉滴注主要药动学参数与国外报道相仿,不良反应发生率低.高剂量左氧氟沙星应可作为严重或敏感性降低细菌感染的选择之一.