新型大环内酯类抗生素塞红霉素关键中间体的合成

摘要

目的:合成新型大环内酯类抗生素ABT-773(cethromycin,塞红霉素)关键中间体并进行工艺改进.方法:3-(3-喹啉)-2(E)-丙烯-1-醇叔丁基碳酸酯以3-溴喹啉为原料经3步合成侧链,然后从红霉素A肟开始,经酯化、烃基化、去保护得到目标化合物.结果:经质谱、核磁共振氢谱确证,合成了ABT-773侧链和关键中间体,总收率达46%.结论:本工艺简单,成本低,收率高.