药物代谢产物安全性评价策略

摘要

药物代谢产物存在质和/或量的种属差异,现综述药物代谢产物安全性评价的重要性及评价策略和评价项目.当发现代谢产物是人特有或人体主要代谢产物高于给药剂量或全身暴露量(二者中的较低者)的10%,特别是这些物质比毒性试验动物体内水平高时更应关注其安全性,必须及早确证这些代谢产物,并进行一般毒性试验、遗传毒性试验、胚胎-胎仔发育试验和致癌试验等.