磷酸二酯酶抑制剂吡唑并4,3-d嘧啶-7-酮类衍生物的研究

摘要

目的寻找新型磷酸二酯酶抑制剂,设计合成未见文献报道的吡唑并[4,3-d]嘧啶-7-酮类衍生物.方法合成了8个新的衍生物,结构经IR、1H-NMR和MS确证,并进行离体主动脉条和离体气管螺旋条药理实验.结果目标化合物均具有一定的血管扩张作用和支气管扩张作用,其中,Ⅸc的血管扩张作用优于对照药维拉帕米,Ⅸa的支气管扩张作用强于对照药氨茶碱.结论吡唑并[4,3-d]嘧啶-7-酮类衍生物有可能开发成为新型选择性磷酸二酯酶抑制剂.