2,4-二甲氧基苯乙胺类α1-肾上腺素受体拮抗剂的合成、生物活性研究

摘要

目的 设计合成苯乙胺类α1-肾上腺素受体(α1-AR)拮抗剂,并研究它们对大鼠肛尾肌收缩功能的影响.方法 以DDPH为先导化合物设计合成了11个新化合物,以2,6-二甲基苯酚为原料经多步反应得中间体卤代苯氧丙酮,再经还原胺化得目标物.运用大鼠肛尾肌收缩功能实验测定目标物的拮抗活性.结果 共合成了11个目的 物,其结构经IR、HRMS、1H-NMR确证.结论 生物活性测试显示大部分目标化合物均具有一定的α1-AR拮抗活性,化合物Ⅲk拮抗作用和DDPH接近.