氯普鲁卡因用于日间手术的进展

摘要

氯普鲁卡因(CP)属酯类局部麻醉剂,是将普鲁卡因的对氨基苯甲酸的二位上用氯原子取代,使其具有作用快,效果好,恢复快,毒性低等特点。CP的麻醉持续时间可达60分钟,麻醉强度为普鲁卡因的2倍,代谢速度快4倍,不良反应降低一半[1],适用于椎管内麻醉,周围神经阻滞和局部浸润麻醉。本文将综述CP的作用机制、不良事件概况以及应用进展。1 CP的作用机制及药理学特点CP通过与细胞质α亚基的特定区域结合,从而抑制电压门控钠通道,增加神经兴奋阈值,减缓神经冲动的传导[2]。因为局麻药的起效速度取决于其pKa(解离常数),即解离和非解离状态药物相等时的PH值,CP的pKa(9.0)大于利多卡因、罗哌卡因、布比卡因和美哌卡因,故其起效最为迅速[3],起效时间和达峰时间分别为(1.2±0.4)min和(2.8±0.5)min。脂溶性是局麻药效价的主要决定因素之一,而分配系数反映药物在脂质和水中的分布比例,与其他局部麻醉剂相比,CP具有较低效力和最低的分配系数[3]。