活性硫酯法制备头孢地尼新工艺

摘要

目的 优化头孢地尼的生产工艺.方法 以7-氨基-3-乙烯基头孢烷酸(7-AVCA)为起始原料,在三乙胺的N,N-二甲基乙酰胺(DMAc)溶液中,与三苯甲基活性硫酯(BTATA)缩合得到三苯地尼甲基磺酸盐3DMAc溶剂化物;在乙腈中,甲酸和硫酸作用下脱除三苯甲基保护基,形成头孢地尼盐酸盐,再在水溶液中精制得到头孢地尼.结果 总收率为72.5％(以7-AVCA计),高效液相色谱测得纯度＞99％.结论 对合成工艺进行研究和改进,达到药典标准.