用于组合活性物透皮共递送的环糊精复合物传质体的制备与表征

摘要

以卵磷脂、胆固醇、表面活性剂为壁材制备传质体,通过薄膜水合法分别将苯乙基间苯二酚(PR)与白藜芦醇/羟丙基-β-环糊精(RSV/HP-β-CD)复合物包封在传质体的磷脂双分子层和水性隔室中,获得环糊精复合物传质体(DCTs)。研究了膜软化剂及其添加量、添加方式对DCTs粒径、PDI、Zeta电位、包封率的影响。结果表明,使用0.012 mol/L的T20制得的DCTs粒径较小,为112.43 nm,PDI为0.16,Zeta电位为-34.90 mV,PR与RSV包封率最高,分别为77.07%和60.67%。通过对DCTs体外释放、透皮、细胞毒性及B16-F10细胞内黑色素含量研究,发现DCTs实现了活性物缓释并防止活性物降解,减小了组合活性物透皮递送的渗透性差异,降低了游离活性物的细胞毒性,增强了组合活性物的协同效果,从而减少了B16-F10细胞的黑素生成。