Cocktail探针法评价仙茅不同炮制品对CYP450亚型酶的影响

摘要

目的:研究仙茅不同炮制品对4种大鼠CYP450亚型酶活性的影响.方法:各组大鼠给药1周后给予混合探针药物,不同时间点采集血样,HPLC法检测探针药物在体内的代谢情况,通过DAS3.0软件计算药动学参数并进行统计分析.结果:与空白组相比,各给药组茶碱和氯唑沙宗的t1/2、AUC(0-∞)和AUC(0-∞)均显著降低,CLZ/F显著升高(P<0.05);酒仙茅组、萸仙茅组、姜仙茅组氨苯砜的AUC(0-∞)和AUC(0-∞)均显著降低,CLZ/F显著升高(P<0.05),而盐仙茅组氨苯砜t1/2、AUC(0-t)和AUC(0-∞)均显著升高,Tmax、CLZ/F显著降低(P<0.05);生品组、酒仙茅组、姜仙茅组甲苯磺丁脲的t1/2均显著降低,而盐仙茅组甲苯磺丁脲的t1/2、CLZ/F均显著降低,AUC(0-t)和AUC(0-∞)均显著增加(P<0.05).结论:仙茅各炮制品对CYP1A2及CYP2E1活性有诱导作用;酒、萸、姜制仙茅对CYP3A4活性有诱导作用,盐仙茅对CYP3A4活性有抑制作用;盐仙茅对CYP2C9活性有抑制作用,其余3组对CYP2C9活性无显著影响.