RC-160的碘標方法比較及其生物分布特征

摘要

目的擬建立一種高效碘標多肽RC-160的方法.方法以溴代琥珀酰亞胺(NBS) 為氧化劑,常規氯胺T法作為對照,對125I-RC-160的標記率、比活度進行評價,并觀察125I-RC-160在正常小鼠體内的生物分布特征.結果在丙酮:生理鹽水=1:1體系中,測得125I-RC-160的標記率NBS法為92%,比放射性為1.75×1012Bq/mmoL,標記率隨NBS用量增加而增高,最佳用量比為RC-160(μg):125I(MBq):NBS(μg)=3:7.4:1,且產物無需純化;Ch-T法標記率為56%.,比放射性為0.65×1012Bq/mmoL,經SepPaK-C18反向色譜柱純化,125I-RC-160的放射化學純度＞98%.標記物在血中清除較快,注射后不到1小時血中的放射性就下降了87.2%;125I-RC-160在腎内濃集度很低,主要經過消化系統排出體外.結論NBS法可高效碘標多肽,標記后無需純化,减少了對操作者的輻射,是一種碘標的理想方法.