靶标酶AChE作为筛选模型的规范化研究

摘要

以美洲大蠊（ＰｅｒｉｐｌａｎｅｔａａｍｅｒｉｃａｎａＬ）中枢神经系统的乙酰胆碱酯酶（ＡＣｈＥ）作为筛选模型，采用Ｇｏｒｕｎ等改进的Ｅｌｌｍａｎ比色法，建立测定ＡＣｈＥ比活力的条件并改进，使方法规范化，在国内外尚无报导．并且初步测定２０个Ｎ－甲基取代苯基氨基甲酸脂类化合物对ＡＣｈＥ抑制活力，其差异显著，可用于追踪、检测和评估生物活性．此法的优点是灵敏度高、重复性强、省药省时，可为定向合成靶标的抑制性物质和构效关系的研究提供信息和科学依据．