爪瓣山柑及锐尖山香圆叶化学成分的研究

摘要

1、爪瓣山柑化学成分的研究 爪瓣山柑(Capparis himalayensis)为山柑科(Capparidaceae)山柑属(Capparis)植物，又称野西瓜、槌果藤等，在我国产于新疆和西藏。其根皮、叶及果实均可作药用。味辛苦，性温，具有祛风、除湿、通鼻窍、止瘀消肿、止痛活血之功效，在我国民间广泛用于治疗风湿性关节炎和疮毒等。野西瓜在土耳其、伊朗、约旦、印度、沙特、埃及、希腊和巴勒斯坦等国作为一种传统的草药用于滋补、抗炎、抗高血压、降血糖、通风、化痰、驱虫、利尿、通便等。该植物应用广泛，疗效确切，但国内外对其化学成分及药理作用的研究报道很少，因此，我们对其化学成分进行了系统的研究，以期阐明该植物的主要有效物质成分，从而为其更好的开发应用奠定基础。 综合运用多种现代分离方法和技术，从爪瓣山柑的乙醇提取物中分离得到29个化合物。综合运用现代波谱技术(包括IR，UV,<'1>H-NMR，<'13>C-NMR，HMQC，HMBC，EI-MS，FAB-MS，X-ray)，结合经典的化学方法鉴定了27个化合物。包括6个吲哚类生物碱、2个葸醌、2个甾醇、9个黄酮及其苷类成分、4个有机酸、1个多元酚、1个芳香醛、1个长链烷烃、1个甾体皂苷。其中有3个为新化合物，1个为新的天然产物，13个为本属中首次分离得到。 新化合物分别命名为爪瓣山柑碱A(3(S)6-methoxyl-2’-(methylthio) spiro [3H-indole-3,5'(4'H)thiazol]-2-on，CSP-10)，爪瓣山柑碱B (6-methoxy-2-(methyl thio)-1H-indole-3-carbaldehyde，CSP-7)，爪瓣山柑葸醌A(2,6-dihydroxy-3-methyl anthra-9，10-quinone，CSP-15)。新的天然产物为6-甲氧基-2，3-吲哚二酮(CSP-8)。其余成分分别鉴定为β-谷甾醇(CSP-1)，麦角甾醇(CSP-2)，1-甲氧基-2-羟基-3-甲基一蒽醌(CSP-3)，三十烷酸(CSP-4)，对羟基苯甲醛(CSP-5)，汉黄芩素(CSP-6)，2-醛基-4-羟基-吲哚(CSP-9)，苯甲酸(CSP-11)，千层纸素A(CSP-12)，6-甲氧基-吲哚-3-甲酸甲酯(CSP-13)，香草酸(CSP-14)，2-羟基-6-甲氧基-吲哚-3-甲基酮(CSP-16)，对羟基苯甲酸(CSP-17)，芹菜素(CSP-18)，山柰酚(CSP-19)，木犀草素(CSP-20)，槲皮素(CSP-21)，β-胡萝卜苷(CSP-22)，焦没食子酸(CSP-23)，正二十九烷(CSP-24)，槲皮素-3-O-β-D-葡萄糖苷(CSP-25)，山奈酚-3-O-β-D-葡萄糖苷(CSP-26)，芦丁(CSP-27)。对分离得到的2个生物碱进行了抗肿瘤活性的研究，结果表明爪瓣山柑碱B具有一定的抗肿瘤活性。 本文还对山柑属植物的化学和药理学研究进展进行了综述，为开发利用本属药用植物资源提供了依据。 2、锐尖山香圆叶化学成分的研究 锐尖山香圆(Turpinia arguta)为省沽油科(Staphyleaceae)山香圆属(Turpinia)植物，为落叶灌木。锐尖山香圆叶原系江西省安远县民间秘方，有悠久的应用历史，但历代本草均无记载，当地根据其用途取名为“蛾子药”，在我国主产于福建、江西、湖南、广东、广西、四川、贵州等省。锐尖山香圆叶用于治疗咽喉炎、扁桃体炎等，具有高效、速效的特点。目前对该植物的药理及化学研究很少，因该植物的成药制剂以水为提取溶剂，因此我们对其水提取物进行了研究，以期阐明其作用物质基础并为该植物的进一步研究开发奠定基础。 综合运用多种现代分离方法和技术，从锐尖山香圆叶的水提取物中分离得到13个化合物。综合运用现代波谱技术(包括IR，UV，<'1>H-NMR，<'13>C-NMR，HMQC，HMBC，EI-MS，FAB-MS)鉴定了它们的结构，包括6个黄酮及其苷：芹菜素(Sxy-4)，木犀草素(Sxy-9)，芹菜素-7-O-β-D-葡萄糖苷(Sxy-10)，木犀草素-7-O-β-D-葡萄糖苷(Sxy-11)，芹菜素-7-O-β-D-新橙皮糖苷(Sxy-12)，芹菜素7-O-β-D-2'-鼠李糖基芸香糖苷(Sxy-13)；5个酚酸类化合物：香草酸(Sxy-1)，对羟基肉桂酸(Sxy-2)，焦没食子酸(Sxy-5)，没食子酸(Sxy-7)，2-4'-羟基-苄基-2-羟基-丁二酸(Sxy-8)：a-呋喃甲酸(Sxy-6)和丁二酸酐(Sxy-3)。上述化合物全部为该科中首次发现。 本文还对省沽油科植物的化学和药理学研究进展进行了综述，为开发利用该科药用植物资源提供了依据。

目录

论文说明：缩略语表

摘要

前 言

第一章爪瓣山柑化学成分的研究

第一节山柑属植物化学成分及药理作用研究概况

一、山柑属植物化学成分研究概况

二、山柑属植物的药理活性研究概况

参考文献

第二节爪瓣山柑化学成分的研究

一研究结果

二新化合物结构解析

三实验数据及已知化合物的结构鉴定

参考文献

第三节实验部分

1.仪器与试剂

2.提取与分离

3.吲哚生物碱的药理活性

第二章锐尖山香圆叶化学成分的研究

第一节省沽油科植物化学成分及药理作用研究概况

第二节锐尖山香圆叶化学成分的研究

一、实验结果

二、实验数据及化合物结构鉴定

参考文献

第三节实验部分

第三章讨论与总结

第一节讨论

第二节总结

致 谢

个人简历

附 图