单环β--内酯类20S蛋白酶体抑制剂的设计、合成与活性研究

目录

声明

前言

1 实验设计

1.1 目标化合物的设计

1.2 合成路线设计

1.2.1 二肽片段的合成

1.2.2系列1药效团(7a、7b)的合成

1.2.3系列2药效团NZ-7的合成

1.3 目标化合物结构

2 实验材料与方法

2.1 实验材料

2.1.1 主要实验仪器

2.1.2 主要试剂及材料

2.2.1二肽片断的合成

2.2.2系列1药效团(7a、7b)的合成

2.2.3单环β-内酯终产物ZN-7的合成

2.3 体外酶活性实验

2.4 对接方法

3 实验结果

3.1 目标化合物氢谱数据（1H-NMR）

3.2 目标化合物氢谱数据（13C-NMR）

3.4以目标化合物NZ-1（如图 16）为例，进行图谱解析

4.1 对接

4.2 NZ-1、NZ-2和NZ-4、NZ-5活性数据讨论

4.3 β-内酯合成中碱性条件的选择

4.4 目标化合物NZ-7 结构表征

5 结语

参考文献

附图

文献综述:26S蛋白酶体结构及其抑制剂研究进展

缩略语表

攻读学位期间发表文章情况

个人简历

致谢