丹皮酚合成方法改进及其水溶性包含物的制备研究

摘要

目的：提高丹皮酚的合成收率，以满足日益增长的市场需求，并对其进行包合研究，提高丹皮酚的水溶性、稳定性，扩大其应用范围。 方法：通过改变溶剂、加入催化剂等方法来提高其产率，并采用羟丙基-β-环糊精、甲基-β-环糊精，对其进行包合。利用相溶解度图确定其包合物摩尔比和包合常数；采用红外、差热-热重、X-衍射对包合物分析鉴定；采用正交实验对包合条件进行优化。 结果：1)新方法比文献方法在合成产率上提高了39％。2)25℃与37℃时羟丙基-β-环糊精、甲基-β-环糊精与丹皮酚的相溶解图都呈线性关系，由此确定羟丙基-β-环糊精、甲基-β-环糊精与丹皮酚的包合摩尔比均为1:1。3)由相溶解图拟合直线的斜率和截距求得羟丙基-β-环糊精包合常数为K<15><℃>=191，K<37℃>=304；甲基-β-环糊精包合常数为K<15℃>=207，K<37℃>=345。4)红外、差示热、X-衍射图谱分析，均证明丹皮酚一羟丙基-β-环糊精、丹皮酚-甲基-β-环糊精包合物的形成。溶解度实验证明包合物中丹皮酚由原来的0.35mg／ml分别增至12.02mg／m1和10.30mg／ml，溶解度分别提高了34.3倍、29.4倍。5)正交实验结果确定羟丙基-β-环糊精的最佳包合条件为A<2>B<2>C<3>(即两者摩尔比为1:1，45℃下包合6小时)，甲基-β-环糊精的最佳包合条件为A<2>B<1>C<2>(即两者摩尔比为1:1，40℃下包合5小时)。 结论：改进后的合成方法不仅提高了产率，而且节约了硫酸二甲酯的用量，值得推广；包合后丹皮酚的溶解度大大提高，已经达到注射剂的浓度要求。

目录

文摘

英文文摘

前言

原创性声明及关于学位论文使用授权说明

实验部分 第一部分丹皮酚合成方法改进

实验部分 第二部分丹皮酚水溶性包合物的制备和工艺优化

讨论

结论

致谢

参考文献

附图

综述 丹皮酚的用途、制备工艺、剂型改革及其衍生物概述