泰地罗新的合成工艺研究

目录

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第1章 绪 论

1.1 大环内酯类抗生素的简介

1.2 泰乐菌素的简介

1.3 泰乐菌素结构改造过程简介

1.4 泰地罗新的简介

1.4.1 泰地罗新的理化性质

1.4.2 泰地罗新抗菌作用机制

1.5 本章小结

第2章 泰地罗新合成工艺路线的选择

2.1 泰地罗新的合成方法

2.1.1 合成路线1

2.1.2 合成路线2

2.1.3 合成路线3

2.1.4 合成路线4

2.1.5 合成路线5

2.1.6 合成路线6

2.2 拟合成路线

第3章 制备泰地罗新的工艺条件研究

3.1 主要原料及仪器

3.2 23-O-(6-脱氧-2，3-二-O-甲基-D-阿洛糖基)-20-哌啶基-5-O-碳霉胺糖基-泰乐内酯（中间体-1）的合成

3.2.1 还原胺化反应原理

3.2.2 影响还原胺化反应过程因素的考察

3.2.3 还原胺化反应结果

3.3 23-羟基-20-哌啶基-5-O-碳霉胺糖基泰乐内酯（中间体-3）的合成

3.3.1 水解反应原理

3.3.2 影响水解反应过程因素的考察

3.3.3 水解反应结果

3.4 23-溴-20-哌啶基-5-O-碳霉胺糖基-泰乐内酯（中间体-4）的合成

3.4.1 活化反应原理

3.4.2 影响活化反应过程因素的考察

3.4.3 活化反应结果

3.5.1 氨化反应原理

3.5.2 影响氨化反应过程因素的考察

3.5.3 泰地罗新结晶条件的研究过程

3.5.4 氨化反应结果

第4章 泰地罗新合成工艺条件重现性考察及工艺流程图

4.1 中间体-3的制备

4.2 泰地罗新的制备

4.3.1 中间体 -1的制备

4.3.2 中间体-3的制备

4.3.3 中间体-4的制备

4.3.4 泰地罗新的制备

4.4 本章小结

第 5 章 泰地罗新制备工艺的放大实验及有关物质的合成研究

5.1 中间体-3制备工艺的放大实验

5.2 泰地罗新制备工艺的放大实验

5.3 泰地罗新有关物质的合成

5.3.1 相关物质1（雷诺菌素）的制备

5.3.2 相关物质2（差向异构体）的制备

5.3.3 相关物质3（水解产物）的制备

5.3.4 相关物质4（顺反异构体）的制备

5.3.5 相关物质5（去甲基化物）的制备

结 论

附 录

参考文献

攻读硕士学位期间所发表的论文

致 谢