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氧氟沙星PLGA微球的制备、表征和包封率影响因素

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引言

1材料与方法

2结果

3分析与讨论

4结论

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综述 眼部给药系统研究进展

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摘要

目的: 探讨制备氧氟沙星PLGA载药微球过程中各种因素对包封率、载药量的影响规律,优化制备工艺参数。 方法: 以氧氟沙星作为亲水性模型药物,采用水/油/水(w/o/w)的复乳化和溶剂扩散技术制备氧氟沙星聚乳酸-聚乙醇酸(PLGA)微球,对影响包封率的工艺参数如药物浓度、PLGA使用量、初乳复乳的搅拌速率进行研究,并对微球的粒径、表面电位和表面形态等理化性能进行了表征。 结果: 根据优化工艺制备的氧氟沙星PLGA微球的平均粒径511.9±14.6nm,ζ电位-17.97±0.80mV,包封率54.2%,载药量1.94%。包封率随PLGA质量、初乳搅拌速率增加而上升,随内水相药物体积和浓度增加而下降。扫描电镜观察所制备的空白及载药微球呈球形,球体表面光滑,球体之间无明显粘连,分散较理想,同时也发现相同放大倍率下空白微球组与载药微球组在微观形貌上无明显差别。 结论: 1.利用水/油/水(w/o/w)的复乳化和溶剂扩散技术能成功制备氧氟沙星PLGA载药微球。经过对各影响因素的考察,确定了较优化的制备工艺,明确了各因素的影响趋势,为今后进行正交试验提供了实验依据和理论基础。 2.通过优化的水/油/水(w/o/w)复乳化和溶剂扩散技术制备氧氟沙星PLGA载药微球可以提高亲水性药物的包封率。

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