第一章 绪 论
1.1 引言
1.2.1 难溶性药物简介
1.2.2 甲苯磺酸妥舒沙星的结构性质
1.2.3 甲苯磺酸妥舒沙星的药代动力学
1.2.4 甲苯磺酸妥舒沙星的研究进展
1.3 环糊精的研究
1.3.1 环糊精的研究进展
1.3.2 环糊精的结构性质
1.3.3 环糊精在医药中的应用
1.4 超临界流体沉淀技术
1.4.1 超临界流体沉淀技术的简介
1.4.2 超临界流体沉淀技术的应用
1.5 课题研究内容和意义
第二章 实验部分
2.1.1 实验药品
2.1.2 实验仪器
2.2 实验与方法的建立
2.2.1 检测波长的确定
2.2.2 建立标准曲线
2.2.3 精密度的测定
2.2.4 稳定性的测定
2.3 包合反应可行性
2.3.1 包合稳定常数
2.3.2 相溶解度
2.4 包合物的制备及溶出度实验
2.4.1 实验装置和流程
2.4.2 载药量与包合率的计算
2.4.3 包合工艺条件优化
2.4.4 体外溶出度的测定
2.5 溶解度的测定
2.6 包合物的表征
（1）扫描电镜（SEM）
（2）粒径测定
（3）液相色谱-质谱联用仪（LC-MS）
（4）热重/差示扫描量热法分析（TG/DSC）
（5）X-射线粉末衍射分析（XRD）
（6）傅里叶-红外光谱分析（FT-IR）
（7）核磁共振谱（1H NMR）和二维核磁分析（2D NMR）
（8）分子对接模拟（AutoDock Vina）
（9）抗菌实验
第三章 包合反应可行性研究
3.1 包合反应的可行性分析
3.1.1 相溶解度
3.2 精密度与稳定性的分析
3.2.1 精密度实验结果
3.2.2 稳定性实验结果
3.3 本章小结
第四章 SAS过程制备包合物的工艺研究
4.1 响应面法优化包合物的制备工艺
4.1.1 包合工艺优化
4.1.2 响应面法分析
4.2 包合物的形貌及平均粒径分析
4.2.1 扫描电镜分析
4.2.2 工艺参数对包合物平均粒径的影响
4.3 本章小结
第五章 SEDS过程制备包合物的工艺研究
5.1 包合物载药量与包合率的测定
5.2 工艺参数对包合物平均粒径和形貌的影响
5.2.1 压力对包合物粒径和形貌的影响
5.2.2 温度对包合物粒径和形貌的影响
5.2.3 溶液流速对包合物粒径和形貌的影响
5.2.4 溶液浓度对包合物粒径和形貌的影响
5.3 本章小结
第六章 包合物体外溶出度的研究
6.1 体外溶出度的测定
6.2 SAS过程制备包合物的溶出度测定
6.2.1 溶剂对包合物溶出度的影响
6.2.2 压力对包合物溶出度的影响
6.2.3 温度对包合物溶出度的影响
6.2.4 溶液浓度对包合物溶出度的影响
6.3 SEDS制备的包合物的溶出度测定
6.3.1 压力对包合物溶出度的影响
6.3.2 温度对包合物溶出度的影响
6.3.3 溶液流速对包合物溶出度的影响
6.3.4 溶液浓度对包合物溶出度的影响
6.4 比较分析SFP与常规方法制备包合物的溶出度
6.5 溶解度
6.6 本章小结
第七章 包合物的表征
7.1 热重/差示扫描量热法分析
7.2 X-射线粉末衍射分析
7.3 液相色谱-质谱联用分析
7.4 红外光谱分析
7.5 核磁共振和二维核磁共振分析
7.6 分子对接模拟研究
7.7 抗菌活性分析
7.8 包合物在溶液或人体内可能的释放机制
7.9 本章小结
第八章 结论与建议
缩写及符号说明
附录
参考文献
致谢
作者简介及攻读学位期间研究成果
