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有机硒树脂应用于维生素D衍生物固相合成的研究

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第一章 前言

1.1 固相有机合成概述

1.2 有机硒化学概述

1.3 固相有机硒的应用发展历程

第二章 维生素D3类衍生物钙泊三醇关键中间体的制备

2.1 引言

2.2 维生素D3类衍生物的制备方法简介

2.3 我们的研究:钙泊三醇关键中间体的制备

2.4 主要测试仪器与化学试剂

2.5 实验部分-1

2.6 结论

第三章 维生素D3类衍生物侧链衍生化研究

3.1 引言

3.2 维生素D3类衍生物侧链衍生化的合成研究

3.3 实验部分-2

3.4 结论

参考文献

附录

致谢

论文发表及投稿简介

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摘要

本论文研究了聚合物负载的有机硒试剂以及活性维生素D3类衍生物的固相合成,具体内容如下:
   首先是钙泊三醇关键中间体的固相合成。我们以维生素D2为原料,然后通过聚合物负载的有机硒溴树脂,经过它与C10-19位烯烃的加成、臭氧化、保护、消除和2,3-Sigma重排等反应,得到钙泊三醇关键中间体。值得一提的是,该过程中聚合物负载的有机硒试剂的使用不仅仅只作为一个连接剂,而且是末端最活泼双键(C10-19位)的保护基,使得反应步骤大大缩短,并在C-1α位上高de值地引入活性1叶羟基。
   其次是维生素D3类衍生物侧链衍生化的研究。我们通过聚合物负载的有机硒溴树脂与维生素D2作用,通过侧链衍生化和2,3-Sigma重排反应,得到了几个维生素D3类衍生物,相关研究正在进行中。
   上述化合物的固相合成的制备方法反应条件温和、操作简单、立体选择性高、产率好,且粗产物纯度高,无需进一步的分离纯化。

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