具有生物活性的含唑有机锡化合物的设计、合成及其结构表征

摘要

由于吡唑，三唑类化合物具有高效的生物活性而引起农药界人士的关注，而有机锡化合物具有结构的多样性以及重要的生物活性，如抗菌、抗癌等，也引起了人们广泛的关注。因此，本论文以吡唑、三唑和有机锡为原料，开展了下面三方面的研究，合成出了44种新化合物，并利用元素分析、IR光谱、1H NMR、13CNMR和119Sn NMR等分析手段对这些化合物进行了结构与谱学性质的表征。最后，对这些新化合物进行了生物活性方面的测试。本论文的主要工作如下所述：
　　 1.开展了功能化双吡唑甲烷与二有机锡氯化物的反应研究。通过使用(2-羟基苯基)双吡唑甲烷和(4-羟基苯基)双吡唑甲烷与氯甲基吡啶反应成功地合成出了七个经吡啶基功能化的双吡唑甲烷配体L1-L7，然后用R2SnCl2 (R=Et，n-Bu or Ph)分别和七个配体以1 : 1摩尔比进行反应，得到了1 : 1型(L)SnR2Cl2 (L=L1-L7)的产物和具有对称结构的2 : 1型的产物(L)2SnR2Cl2。最后将部分配体和化合物进行生物活性的测试，结果表明配体对人宫颈癌细胞株HeLa几乎没有活性，而有机锡化合物却有良好的活性，尤其是带有乙基的化合物对HeLa细胞表现出高效的抑制活性。
　　 2.开展了1,2,4-三唑基苯甲酸与有机锡氧化物的反应研究。成功地合成了10个具有聚合长链的有机锡羧酸酯化合物。经过生物活性测试表明，这10个化合物对番茄早疫病菌、花生褐斑病菌、小麦赤霉病菌、苹果轮纹病菌和黄瓜灰霉病菌有着良好的杀菌性能。
　　 3.开展了双(3,5-二羧基吡唑)甲烷四酸和三(3,5-二羧基吡唑)甲烷六酸与双三有机锡氧化物的反应研究。双(3,5-二羧基吡唑)甲烷四酸与双三乙基氧化锡反应得到了一个双核22元大环有机锡化合物，同时，该化合物通过分子间的Sn…O作用形成一维配位高分子。该酸与双三丁基氧化锡反应得到了一个6核24元大环有机锡化合物。而三(3,5-二羧基吡唑)甲烷六酸与双三苯基氧化锡反应，只得到了一个6核有机锡羧酸酯。