文摘
英文文摘
第一章毗喃酮类化合物研究进展综述
第二章整体设计思想、依据、目标及主要工作内容
2.1浅论农药发展的历史、现状与趋势
2.2未来农药的要求
2.3选取吡喃二酮类化合物作为研究对象的依据
2.4设计目标
2.5主要工作内容
第三章PGR的发现——3-芳胺甲叉基取代的2,4-二羰基苯并26吡喃二酮的合成与生物活性
3.13-芳胺甲叉基取代的2,4-二羰基苯并吡喃二酮的合成、表征与反应研究
3.1.1合成方法研究
3.1.2物化常数及表征数据
3.1.3反应机理研究
3.2高PGR活性及其它生物活性
3.2.1较好的杀菌活性
3.2.2无杀虫活性
3.2.3无抗病毒活性
3.2.4无除草活性
3.2.5植物生长调节剂活性
3.3对生物活性的分析及对先导化合物进行结构单元的分区(A、34B、C三个子结构)
第四章子结构A的扩展——各种类型的氨基的引入
4.1烷基胺的引入——3-脂肪胺甲叉基取代的2,4-二羰基苯并吡喃二酮的合成
4.1.1设计思想
4.1.2合成方法研究与产物的合成
4.1.3物化常数及表征数据
4.2杂环胺的引入——3-杂环胺甲叉基取代的2,4-二羰基苯并吡喃二酮的合成
4.2.1设计思想及原料的合成
4.2.2合成方法研究与产物的合成
4.2.3物化常数及表征数据
4.3酰胺的引入——3-酰胺甲叉基取代的2,4-二羰基苯并吡喃二酮的合成
4.3.1设计思想
4.3.2合成方法研究与产物的合成
4.3.3物化常数及表征数据
4.4氨基酸及其衍生物——N-2,4-二羰基苯并吡喃二酮取代的氨基酸及其衍生物的合成
4.4.1设计思想
4.4.2合成方法研究与产物的合成
4.4.3物化常数及表征数据
4.5高PGR活性及其它生物活性
4.5.1杀菌活性
4.5.2杀虫活性
4.5.3除草活性
4.5.4植物生长调节剂活性——刺激生根活性
4.5.5生物活性小结
第五章子结构B的扩展——3-胺基甲叉基取代的吡喃二酮及其类似物的合成与生物活性
5.1香豆素环上取代基的引入——3-取代胺基甲叉基-2,4-二羰基-7-甲基硝基)苯并吡喃二酮的合成
5.1.1设计思想
5.1.2反应研究与产物的合成
5.1.3物化常数及表征数据
5.2用脱氢醋酸内酯DHA内酯)替换苯并吡喃二酮——3-取代胺基甲叉基-2,4-二羰基-6-甲基吡喃二酮的合成
5.2.1设计思想
5.2.2反应研究与产物的合成
5.2.3物化常数及表征数据
5.3用5,6-二氢-DHA内酯替换苯并吡喃二酮——3-取代胺基甲叉51基-5,6-二氢-2,4-二羰基-6-芳基吡喃二酮的合成
5.3.1设计思想
5.3.2反应研究与产物的合成
5.3.3物化常数及表征数据
5.4用环己二酮替换苯并吡喃二酮——2-取代胺基甲叉基-1,3-环己基二酮的合成
5.4.1设计思想
5.4.2反应研究与产物的合成
5.4.3物化常数及表征数据
5.5用链状β-酮酸酯及其类似物替代苯并吡喃二酮——2-取代胺基54甲叉基-1,3-二酮及其类似物的合成
5.5.1设计思想
5.5.2反应研究与产物的合成
5.5.3物化常数及表征数据
5.6生物测试结果
5.6.1杀菌活性
5.6.2杀虫活性
5.6.3除草活性
5.6.4植物生长调节剂PGR活性——抑制生根活性
5.6.5生物活性小结
第六章子结构C烯胺酮结构的扩展——甲叉基的衍生,重57氮、肼、硫代结构的引入,甲基化、酰基化、氧化还原、水解反应与生物活性
6.1甲叉基的改造——3-取代胺基乙叉基-2,4-二羰基苯并吡喃二酮的合成
6.1.1设计思想
6.1.2反应研究与产物的合成
6.1.3物化常数及表征数据
6.2用N杂原子取代环外CH——3-取代重氮基-2,4-二羰基苯并吡喃二酮的合成
6.2.1设计思想
6.2.2反应研究与产物的合成
6.2.3物化常数及表征数据
6.3增加N杂原子——3-取代肼基甲叉基-2,4-二羰基苯并吡喃二酮的合成
6.3.1设计思想
6.3.2反应研究与产物的合成
6.3.3物化常数及表征数据
6.4用S杂原子取代环外CH3-硫代甲叉基-2,4-二羰基苯并吡65喃二酮的合成
6.4.1设计思想
6.4.2反应研究与产物的合成
6.4.3物化常数及表征数据
6.5对活泼H进行衍生及探索体内可能的甲基化与酰基化代谢——胺基甲叉基2,4-二羰基苯并吡喃二酮的甲基化与酰基化研究
6.5.1设计思想
6.5.2反应研究
6.6对结构的割裂1)及探索可能的体内氧化还原代谢产物——67胺基甲叉基2,4-二羰基苯并吡喃二酮的氧化与还原
6.6.1设计思想
6.6.2催化还原反应研究—Pd-C/H2还原
6.6.3活波氢还原反应研究——NaBH4还原
6.6.4氧化反应初步研究——H2O2氧化
6.7对先导结构的割裂2)及探索可能的体内水解代谢产物——69胺基甲叉基2,4-二羰基苯并吡喃二酮的水解
6.7.1设计思想
6.7.2反应研究
6.8光稳定性的研究
6.9生物测试结果
6.9.1杀菌活性
6.9.2杀虫活性
6.9.3除草活性
6.9.4植物生长调节剂活性
6.9.5生物活性小结
第七章单体到多聚体、聚合物的扩展及活性小分子与活性生物高分子的连接
7.1由活性小分子单体到二聚体——3-取代胺基甲叉基-2,4-二羰基苯并吡喃二酮二聚体的合成
7.1.1设计思想
7.1.2反应研究与产物的合成
7.1.3物化常数及表征数据
7.1.4植物生长调节剂活性
7.2由活性小分子单体到聚合物——活性小分子与生物活性高分子几丁质的连接
7.2.1几丁质的性质、生物合成与代谢及其重要性
7.2.2设计思想
7.2.3反应研究与产物的合成
7.2.4物化常数及表征数据
第八章组合合成初探
8.1液相组合合成法
8.2平行合成法
第九章结果与讨论
9.1化合物的合成及其化学性质
9.1.1通用的合成方法
9.1.2化学反应特性
9.2HPLC分离研究
9.3独特的结构及其与化学性质的关系
9.3.1溶液状态
9.3.2固体状态
9.4结构与活性的关系及其对下一步结构改造的指导
9.4.1杀菌活性
9.4.2PGR活性
第十章实验部分
10.1原料的合成
10.1.1 DHA内酯的合成
10.1.2 5,6-二氢-DHA内酯的合成
10.1.3 杂环胺的合成
10.2产物的合成方法
10.2.1化合物1,2-1,2-2,2-3,2-4,3-1,3-2,3-3,3-4,3-5,4-1和4-4的合成通法
10.2.2其它化合物的合成
10.3化合物的表征数据
总结论
参考文献
博士期间发表论文
致谢