山香圆分散片的制备工艺及质量标准研究

摘要

山香圆有效部位（总黄酮）对于治疗扁桃体炎、咽喉炎，预防感冒具有显著疗效，为抗菌消炎要药，但其有效部位为水难溶性，制备成普通片剂存在生物利用度低、稳定性差等问题。故本课题针对普通剂型存在的缺陷，根据临床用药的需要，将其制备成疗效确切、药效发挥迅速的分散片，并依据相关法规规定，对分散片的制备工艺、质量标准和初步稳定性进行了试验研究。主药研究内容如下：
　　在提取工艺研究中，利用微波辅助提取技术对山香圆总黄酮进行提取，采用单因素试验与正交试验相结合的方法，以总黄酮得率为考察指标，确定了提取工艺参数，即溶剂为70％乙醇，辐射时间为5 min，料液比为1:40，微波功率为600 w。与传统的回流法相比，微波辅助提取法具有快速、高效等优点。
　　在纯化工艺研究中，运用静态吸附对六种不同极性的树脂进行筛选，最终确定HPD400型大孔吸附树脂作为纯化山香圆醇提物的纯化材料。采用动态吸附，以总黄酮的吸附率和洗脱率为考察指标，考察了影响HPD400型大孔树脂纯化效果的主要因素，包括最大上样量，上样速度，洗脱剂浓度，洗脱剂用量，洗脱速度等，确定了纯化的工艺参数，即上样浓度为0.1 g·mL-1(以生药计)，上样体积为3 BV，上样速度为1 BV·h-1,2 BV的蒸馏水洗脱，50%的乙醇作为洗脱溶剂，洗脱剂用量为5 BV，洗脱速度为2 BV·h-1。
　　在包合工艺的研究中，以总黄酮的包封率与载药率为考察指标，采用星点设计-效应面优化法优化羟丙基-β-环糊精（HP-β-CD）包合纯化物的工艺参数，确定了最佳的包合工艺参数，即浸膏与HP-β-CD的质量比为0.35:1(g2g-1)，包合时间为169 min，包合温度为41℃。
　　在成型工艺研究中，以崩解时限、制粒的难易程度、溶出度等为考察指标，采用单因素试验对崩解剂、填充剂、粘合剂、润滑剂等的种类和用量进行筛选，最后采用星点设计-效应面优化法对主要影响因素进行进一步的优化，最终完成了山香圆分散片处方的筛选，即主药用量50%，联合崩解剂（L-HPC:CCMC-Na=1:1）用量32%，填充剂微晶纤维素（MCC）用量18%，润湿剂为50%乙醇，润滑剂为0.5%微粉硅胶，片剂硬度控制在3～4 kg。
　　在质量标准的研究中，对成品制剂进行了薄层色谱定性鉴别，并采用高效液相色谱法对成品制剂中总黄酮的含量、女贞苷与野漆树苷的总含量进行了测定；并以总黄酮为指标成分，测定了山香圆分散片的体外溶出度。最后采用小试样品室温留样观察法进行了初步稳定性试验。
　　研究表明，山香圆分散片的制备工艺基本合理、可行，质量标准基本可控，制剂的性质基本稳定。

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引言

1 对咽炎-扁桃体炎的认识

2 课题涉及领域研究现状

3 选题的目的意义

4 研究内容及关键技术

第一章 山香圆分散片的制备工艺

1 提取工艺研究

2 纯化工艺研究

3 包合工艺研究

4 成型工艺研究

5 制剂处方与工艺流程

第二章 山香圆分散片的质量标准研究

1 仪器与试药

2 药材质量标准研究

3 辅料质量标准

4 成品质量标准研究

第三章 山香圆分散片的稳定性研究

第四章 结论与讨论

1 结论

2 讨论

参考文献

综述: 提高难溶性药物溶出度的新技术概述

致谢

在读期间公开发表的学术论文、专著及科研成果

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