香附挥发油对苯二氮䓬类药物促透皮作用研究

摘要

目的：
　　研究香附挥发油透皮特性及对苯二氮类药物的促透作用。
　　方法：
　　建立硝西泮、地西泮、奥沙西泮、氯硝西泮四种苯二氮类药物及香附挥发油中主要活性成分α-香附酮的HPLC测定方法。以离体大鼠皮肤为渗透屏障，四种苯二氮类药物为模型药物，氮酮为对照，用改良的Frans扩散池来考察透皮特性。
　　结果：
　　一、α-香附酮浓度在0.5554-111.1μg·mL-1范围内具有良好的线性关系，回归方程为Y=23.90 C+12.70( r=0.9998)。回收率为99.63％，日内和日间精密度的相对标准误差小于2.0％。
　　硝西泮在0.05700-22.80μg·mL-1之间具有良好的线性关系，回归方程为Y=66.32C+3.652( r=0.9999)，回收率为99.00％，日内和日间精密度的相对标准误差小于1.1％。
　　香附挥发油对硝西泮有明显的促透作用，并且随浓度增加而增高。5.0％的香附挥发油的促透作用最佳，且高于对照组氮酮的促透作用。
　　二、α-香附酮浓度在0.1110-44.40μg·mL-1范围内具有良好的线性关系，回归方程为Y=25.44 C+10.43( r=0.9996)。回收率为99.48％，日内和日间精密度的相对标准误差小于2.0％。
　　地西泮在0.06500-26.00μg·mL-1之间具有良好的线性关系，回归方程为Y=63.75C+0.6033( r=0.9999)，回收率为99.33％，日内和日间精密度的相对标准误差小于2.0％。
　　香附挥发油对地西泮的促透作用较弱，远弱于对照组氮酮的促透作用。
　　三、奥沙西泮在0.06000-24.00μg·mL-1之间具有良好的线性关系，回归方程为Y=112.4 C–2.656( r=0.9998)，回收率为99.85％，日内和日间精密度的相对标准误差小于2.0％。
　　香附挥发油对地西泮的促透作用较弱且不够明显，弱于对照组氮酮的促透作用。
　　四、α-香附酮浓度在0.08500-10.20μg·mL-1范围内具有良好的线性关系，回归方程为Y=74.28 C–0.2142( r=0.9999)。回收率为99.16％，日内和日间精密度的相对标准误差小于3.0％。
　　氯硝西泮在0.07300-29.20μg·mL-1之间具有良好的线性关系，回归方程为Y=53.22C+6.922( r=0.9999)，回收率为100.2％，日内和日间精密度的相对标准误差小于2.4％。
　　香附挥发油对氯硝西泮有明显的促透作用，并且随浓度增加而增高。5.0％的香附挥发油的促透作用最佳，高于对照组氮酮的促透作用。5％香附挥发油对氯硝西泮24h单位面积累计透过量增加了6.88倍。
　　结论：
　　香附挥发油对硝西泮和氯硝西泮有明显的促透作用，5.0％的香附挥发油对两者有良好的促透作用，并且高于对照促透剂氮酮的促透作用。对地西泮和奥沙西泮的促透作用较弱，尽管在3.0％时有较好的促透作用，但远低于氮酮的促透效应。香附挥发油对苯二氮类药物的促透作用与分子的结构及其亲脂性有关。

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缩略语表

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前言

文献回顾

1 香附挥发油的研究进展

2 镇静催眠类药物透皮研究进展

3 试验设计思路

正文

实验一 香附挥发油促进硝西泮透皮吸收的研究

1 材料

2 方法

3 实验结果

4 小结

实验二 香附挥发油促进地西泮透皮吸收的研究

1 材料

2 方法

3 实验结果

4 小结

实验三 香附挥发油促进奥沙西泮透皮吸收的研究

1 材料

2 方法

3 实验结果

4 小结

实验四 香附挥发油促进氯硝西泮透皮吸收的研究

1 材料

2 方法与结果

3 实验结果及讨论

4 小结

总结

参考文献

个人简历和研究成果

致谢