声明
摘要
符号说明
第一章 前言
1.1 大环内酯类抗生素概述
1.2 大环内酯类抗生素的作用机制
1.3 细菌对大环内酯类抗生素的耐药机制
1.3.1 核糖体RNA的甲基化
1.3.2 核蛋白的突变
1.3.3 核苷酸的突变
1.3.4 灭活酶的产生
1.3.5 外排泵耐药
1.4 大环内酯抗生素的结构修饰
1.4.2 C-4″位结构修饰
1.4.3 C-9位结构修饰
1.4.4 C-11,C-12位结构修饰
1.4.5 其它结构修饰
1.5 小结
第二章 目标化合物的设计
2.1 先导化合物的选择
2.2 修饰方式的选择
2.3 引入侧链的选择
2.4 拟合成的目标化合物
第三章 目标化合物的合成
3.1 试剂(规格)与试剂预处理
3.1.1 试剂(规格)
3.1.2 试剂预处理
3.2 合成路线
3.3 操作步骤
3.5 讨论
3.5.1 中间体2的合成
3.5.2 重要中间体3的合成
3.5.3 C-2′位羟基的保护
3.5.4 关键中间体5的合成
3.5.5 中间体5与不同的胺反应
3.5.6 C-2′脱乙酰化反应
4.1 实验原理
4.2 实验材料
4.2.1 实验仪器与试剂
4.2.2 实验菌株
4.2.3 待测化合物
4.3 实验方法
4.3.1 液体培养基、药品的配制与灭菌
4.3.2 菌种复苏,传代培养,保存
4.3.3 菌液制备
4.3.4 测定MIC值
4.3.5 试验后处理
4.4 实验结果
4.4.1 抗敏感菌活性
4.4.2 抗耐药菌活性
4.5 讨论
4.5.1 抗菌活性讨论
4.5.2 构效关系讨论
5.1 总结
5.2 展望
参考文献
致谢
附录
研究生期间发表文章