左炔诺孕酮聚氰基丙烯酸丁酯纳米粒的制备及体内外释药特性研究

摘要

目的：运用优化制备工艺，制备性质稳定，具有较高包封率和载药量，生物可降解型左炔诺孕酮聚氰基丙烯酸丁酯缓释纳米粒(LNG-PBCA-NP)，并对其体外、体内释药特性进行研究。 方法：运用均匀设计方法设计实验，选择BCA、LNG、Dextran-70的用量三因素进行均匀设计，每个因素6个水平，并用U6(3<'6>)表安排实验，选出最优化实验条件，应用乳液聚合法制备LNG-PBCA-NP，使用激光粒度分析仪观测纳米粒粒径大小及分布，通过已建立的标准曲线方程来测量纳米药物的包封率和载药量，采用HPLC法测定纳米粒体外释药速率，并通过给大鼠后腿肌肉按45mg／kg的剂量注射LNG-PBCA-NP冻干针剂，于给药后1，2,4,8,24小时及2，3，5，7，14，21，28,35，42,49,56,70,84,98，112，126，140，154，168天由尾静脉采血，采用放射免疫法(RIA)测定血浆中LNG浓度。 结果：采用优化后的制备工艺，所制得的纳米粒粒径为80～100nm左右，分布均匀，分散系数高，测得其包封率和载药量分别为88.20％和4.27％。LNG-=PBCA-NP具有明显的缓释效应，并呈典型的双峰现象，体内外药物缓释时间远远长于原药的释放时间。 结论：制备的LNG-PBCA-NP性质稳定，具有良好的载药性能，在体外、体内释药过程中表现出明显的缓释性。因此，以左炔诺孕酮为模型药物的纳米缓释系统可以减少原药的使用剂量及次数，降低药物的毒副作用，为进一步选择安全高效的现代避孕方法提供了有效的实验依据。

目录

文摘

英文文摘

前言

第一章材料与方法

第二章结果

第三章讨论

参考文献

综述 聚氰基丙烯酸酯载药纳米粒研究进展

致谢