艾滋病(AIDS)是由人类免疫缺陷病毒(HIV)感染引起的,目前已呈爆发性流行趋势.由于耐药性和毒副作用等原因,许多HIV感染者或艾滋病病人已不能采用现有的逆转录酶抑制剂和蛋白酶抑制剂进行治疗,因此急需发展具有新作用机制的抗HIV药物. HIV gn41是HIV的跨膜糖蛋白, 功能为介导HIV包膜与靶细胞膜的融合,在病毒进入靶细胞的早期阶段发挥关键的作用.因此, HIV gp41可作为开发抗HIV药物的一个新靶点. gn41的胞外区存在N-末端重复序列(NHR_)和C-末端重复序列(CHR),它们相互作用能形成六螺旋束结构,将HIV包膜与靶细胞膜拉近,介导二者的融合.因此,任何化合物如能抑制NHR和CHR的结合,使六螺旋束结构不能形成,就能阻止病毒进入靶细胞,从而保护免疫细胞不被感染.
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