超臨界CO2を用いた噴霧乾燥法によるカフェイン微粒子創製に 対する高圧溶体調製条件の影響

摘要

近年の医薬品業界において,多くの薬物が低水溶性の ために生物学的利用能が低下するという問題を抱えている． この問題の解決策に,薬物を微細化し比表面積を増大さ せ,溶解性を向上させる方法がある．従来の微粒化手法に 噴霧乾燥法がある．噴霧乾燥法は,液滴径が粗大である ため,高温乾燥による品質の劣化や大型の乾燥部が必要 であるという問題を有している．この問題を解決する手法と して,我々は,超臨界二酸化炭素を霧化媒体として用いた 噴霧乾燥（SAA-SD）法を提案し1,2),薬物であるテオフィリン 1,2)およびカフェイン3)の微粒化に成功している．本法による 微粒子創製技術の概念図をFig.1に示す．本法は,溶質 を溶解した溶液に超臨界二酸化炭素を混合·溶解させた 混合溶体をノズルから噴霧した際に,二酸化炭素の急激 な膨張により液滴を物理的に破砕し得られる微小液滴を高 温場で急速に乾燥させることにより粒子を得る手法である． 本研究では,超臨界二酸化炭素を霧化媒体として用い た噴霧乾燥法による粒子設計技術の確立を目的とし,混 合溶体調製部圧力および調製部温度がSAA-SD 法によ るカフェイン微粒子創製に与える影響を検討した．