放射性同位素标记中草药有效成分β-榄香烯衍生物

摘要

β-榄香烯是从温莪术中提取的一种抗癌有效成分,它是只含C、H两种元素的倍半萜烯.对肿瘤细胞生长有直接抑制作用,降低肿瘤细胞的分裂繁殖能力,诱导其凋亡,从而有效地作用于肿瘤.而且β-榄香烯具有增强细胞免疫功能,起到放疗增敏、化疗协同的功效.更可喜的是β-榄香烯能够穿过血脑屏障,对脑瘤的治疗成为它受到关注的一个新的热点.本文将β-榄香烯连接双功能螯合剂，采用三羰基铼进行标记，发展一类具有利用中草药有效成分提高免疫力的放射性药物。本文从β-榄香烯出发，选择了三齿的双功能螯合剂二吡啶甲基胺，合成了配体二吡啶甲基胺β-榄香烯衍生物，其配体在甲醇溶液中与化合物[NEt4]2[Re(C0)3Br3]反应生成相应的配合物。接着对配体采用fac-[188Re(CO)，(H20)3]+进行标记，经高效液相色谱(HPLC)分离后，放化纯度达到95%以上。l88Re标记的β-榄香烯衍生物的相关动物试验正在进行中。