蓝雪醌的大鼠体内外代谢研究

摘要

目的：研究蓝雪醌在大鼠体内外的代谢产物、代谢反应类型以及代谢产物在体内的分布情况. 方法：用SD大鼠进行整体动物实验,采用灌胃给药的方式,收集给药前后的血液、尿液、粪便及组织器官分别制备成各样品溶液并采用HPLC-ESI-IT-TOF-MSn进行检测分析;采用大鼠肝微粒体和大鼠肠道菌群离体培养研究蓝雪醌在体外的代谢.将蓝雪醌配制成一定浓度的溶液,再分别与肝微粒体、肠道菌群孵育,设置不同的组别,各组样品同上采用液质进行检测分析. 结果：初步鉴定了蓝雪醌在大鼠体内的代谢产物27个,肠道菌群转化产物2个,肝微粒体转化产物6个.其代谢类型主要包括还原、硫酸酯化、葡萄糖醛酸苷化、甲基化、羟基化、水解等. 结论：本研究共发现蓝雪醌的新代谢产物31个,其中体内代谢有24个新产物,肠道菌群转化有2个新产物,肝微粒体转化有6个新产物,但肝微粒体转化产物中有1个在体内代谢中存在.本研究有助于阐明蓝雪醌在体内的药效物质基础、体内过程及其作用机制,对相关天然药物的临床应用、新药研发、质量评价等研究均有重要意义.