盐酸法舒地尔药理研究进展

摘要

近年来,脑血管病在中国已呈流行趋势.脑血管痉挛是造成患者脑梗塞和痴呆的主要原因,除导致死亡和植物人外,由于肢体和智力的残疾等后遗症也给患者和社会带来很大的痛苦和负担.国际医学专家在病理研究中发现,抑制患者组织内的RhO激酶异常活跃是治疗心脑血管疾病的关键,成为国际上的研究热点.盐酸法舒地尔是一种新型的5-异喹啉磺胺衍生物,是首个Rho激酶抑制剂.法舒地尔通过抑制多种蛋白激酶发挥作用，如Rho激酶、肌球蛋白轻链激酶(MLCK)、蛋白激酶A、G、C、Ki值分别为0.33，36，1.6，1.6，3.3μmol/L。根据Ki值，可以推断法舒地尔主要通过抑制Rho激酶而发挥药理作用。由于Rho激酶参与了多种细胞功能，如平滑肌收缩、应力纤维的形成、细胞骨架的重构、细胞分化与迁移、细胞凋亡等，故法舒地尔通过阻断Rho激酶可以影响多种细胞功能，发挥其广泛的药理作用。