中空纤维膜测定药物的膜渗透系数

摘要

建立了利用中空纤维膜体外快速测定口服药物的膜渗透系数的方法,预测药物的体内吸收程度,用于药物开发时期大规模的药物筛选.利用中空纤维膜的多孔性,在膜上涂覆卵磷脂溶液形成磷脂薄膜来模拟小肠上皮细胞,按照被动扩散理论,推导出被动吸收药物的膜渗透系数.选取了一种药物测定该方法的日内将密度和日间精密度,并选取了五种不同人体吸收分数(Fa％)的被动扩散吸收的口服药物,利用中空纤维膜方法测定了药物的膜渗透系数,将测得的渗透系数与人体吸收分数指数拟合,验证方法的准确度.结果,该方法的日内精密度和日间精密度约10％,与人体吸收分数拟合的相关系数为0.87448,方法的精密度和准确度良好.该方法简便、易操作,分析速度快.