虚寒状态下药物代谢酶CYP3A和转运蛋白P-gp变化的体内外实验研究

摘要

目的:通过体内外实验探讨虚寒状态下药物代谢酶CYP3A和转运蛋白P-gp变化.rn 方法:连续14d肌注氢化可的松粉针剂20mg/kg/d塑造虚寒大鼠模型,观察正常、虚寒大鼠肝、小肠CYP3A活性和小肠P-gp蛋白水平;选用L02细胞和Caco-2细胞作为细胞模型,分别用正常和虚寒状态大鼠血清对其进行干预,分别观察L02细胞中CYP3A活性和Caco-2细胞中P-gp蛋白水平.rn 结果:虚寒模型大鼠肝和小肠微粒体CYP3A活性显著降低(p＜0.05),小肠P-gp蛋白表达显著降低(p＜0.05).虚寒状态L02细胞中CYP3A活性明显降低(p＜0.05),但虚寒状态Caco-2细胞中P-gp蛋白水平没有显著变化.rn 结论:体内、外实验共同验证了虚寒状态下CYP3A活性处于低下状态,至于Caco-2细胞中P-gp没变化,可能与Caco-2细胞株本身为癌细胞,P-gp高表达有关.