fMLP修饰胆固醇构建的脂质体用于增强药物在炎症病灶的浓集

摘要

通过增强药物在炎症病灶的浓集来提高治疗效果是非常具有挑战性的.fMLP作为最早发现的白细胞趋化性肽,能够与靶细胞表面的甲酰肽受体结合,而巨噬细胞表面高表达此甲酰肽受体.基于此种想法,构建了一种新型的fMLP修饰的脂质体(fMLP-LIP)来增强药物向炎症病灶的传递.此次研究中,将fMLP通过PEG链与胆固醇相连用于脂质体的制备.对不同脂质体的细胞摄取情况进行了考察,体外研究结果显示分化后的U937细胞对fMLP-LIP的摄取明显高于LLIP和LIP组.同时,通过小鼠体内荧光成像考察了不同脂质体在小鼠体内的分布,结果显示载荧光素的fMLP-LIP在炎症病灶表现出了最强的荧光,但在其他脏器的荧光强度与对照组无明显差别.体内外研究结果显示fMLP配体在增加药物向炎症病灶的传递中起着重要的作用。