HA-L-Cys/GSH系统作为亲水性药物胃肠道给药载体的研究

摘要

目的:考察透明质酸-L-半胱氨酸/还原型谷胱甘肽系统作为胃肠道给药载体时药物的转运、细胞毒性及对肽酶的抑制作用.方法:合成不同巯基含量的透明质酸-L-半胱氨酸结合物(HA-L-Cys),MDCK细胞模型考察以各巯基结合物及巯基结合物/还原型谷胱甘肽(GSH)系统为载体时药物的转运.MTT法考察HA-L-Cys以及GSH的细胞毒性.考察HA-L-Cys对糜蛋白酶和胰蛋白酶的抑制作用.结果:HA-L-Cys对于有缓释作用;联合应用GSH对于模型药物有促渗作用;HA-L-Cys与HA-L-Cys/GSH系统均没有显著的细胞毒性.HA-L-Cys对糜蛋白酶和胰蛋白酶均表现出抑制作用.结论:HA-L-Cys/GSH系统作为亲水性药物的载体可以兼具缓释及促吸收作用,毒性小,并对糜蛋白酶和胰蛋白酶均有抑制作用.