固体分散剂的热熔挤出制备方法及其在难溶药物制剂产品的应用

摘要

固体分散剂是一种将难溶活性成份以个体分子形式分散于水溶性辅料中的固体剂型，这种剂型具有显著增加难溶药溶解度及溶出的特性。因而它可大大增加药物的生物利用度和药效，减小剂量，避免残留，减少用药成本，保持药物吸收的稳定性，减小吸收变异系数等优点。固体分散剂制备方法包括热熔挤出法，喷雾干燥法，非溶媒沉淀法，以及超临界液体挥发法等。本讲演主要讲述热熔挤出法的工艺和应用。热熔挤出法工艺的优点是连续化生产，工艺简单，不用机溶媒，避免环境污染等。本讲演还将介绍几种上市药品使用固体分散剂的成功案例。