新型取代缩氨基硫脲冠醚的合成

摘要

冠醚化合物虽然结构简单，但有选择性络合金属离子的特性，因而在性能上与天然离子载体有着惊人的相似性<'[1]>。故它在为生物体提供或除去金属离子方面有着巨大的潜在力。Izatt认为，应用冠醚化合物选择性地移去生物体中过量或有害的金属离子，补充所缺少的微量金属离子，以便和配体在生物体内合理平衡，达到治疗疾病的目的<'[2]>。但是简单的冠醚化合物有较大的蒸气压，在水中溶解度很大，这就导致了冠醚化合物有一定的毒性<'[3]>，因而在很大程度上限制了冠醚化合物的应用。研究表明，一些起氨硫脲衍生物对结核、麻风、风湿、疟疾、天花和某些肿癌有一定的药理活性<'[4]>，而且认为它们的药理活性与它们配合金属离子有关<'[5]>。为此我们将取代基接在冠醚苯并环上后，由于杂原子上未成键弧对电子的电子效应及立体因素对冠醚选择性配合作用的提高，这样既提供了原冠醚所没有的化学反应和配合特性<'[6]>，又大大减少了其水溶性和毒性，从而扩大了冠醚的应用范围<'[7]>。故我们以多聚磷酸（PPA）为催化剂和溶剂，以α、β-不饱和酸为酰化剂，一步合成了茚满酮型苯并-15-冠-5（A），然后将茚满酮苯并-15-冠-5（A）与氨基磙脲作用，形成缩氨硫脲衍生物，即茚满酮型缩氨基硫脲苯并-15-冠-5（B），希望能在药理效能上更有意义。