雌二醇聚乳酸缓释微球的制备与体外评价:两种制备方法的比较

摘要

目的:比较不同制备方法对微球性质的影响.方法:分别以二氯甲烷和乙酸乙酯作为有机溶剂,以雌二醇(E<,2>)为脂溶性药物模型,以聚乳酸(PLA)或乳酸-乙醇酸共聚物(PLGA)为载体,分别采用乳化-溶剂挥发法和乳化-溶剂萃取法制备雌二醇缓释微球,考察两种方法对微球载药量、包封率、体外释药以及释药前后微球形态结构等的影响.其中,采用HPLC测定微球载药量和包封率,以动态透析法进行微球体外释药研究,HPLC测定.以累积释药百分数对时间作图,主要考察制备方法和高分子型号对释药的影响.分别将溶出前和溶出900小时后的微球进行扫描电镜照像并观察微球表面及内部形态,进行微球形成、性质以及释药机理的探讨.结果:相同条件下,一次倾入加水萃取法可使乳化-溶剂挥发法的包封率显著增大(p<0.01),而对乳化-溶剂萃取法的包封率无显著性影响(p>0.05).对制备的微球的药物释放采用方差分析法进行相似性判断,F2=3.32