5-碘131I-N-2-(6,7-二甲氧基-1,2,3,4-四氢异喹啉基)-乙基-2-甲氧基苯甲酰胺的制备

摘要

2-羟基-5-碘-苯甲酸甲酯经甲基化和水解反应得到2-甲氧基-5-碘-苯甲酸，与由6，7-二甲氧基-1，2，3,4-四氢异喹啉经烷基化反应、还原反应得到的N-乙胺基-6，7-二甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉进行酰胺化反应制得5-碘-N-[2-(6，7-二甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉基)-乙基]-2-甲氧基苯甲酰胺。所得酰胺与双三丁基反应得到标记前体5-三丁基锡-N-[2-(6，7-二甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉基)-乙基]-2-甲氧基苯甲酰胺，总收率36%(以2-羟基-5-碘，苯甲酸甲酯计)。采用双氧水法对标记前体进行碘[131I]标记得到5-碘[131I]-N-[2-(6，7-二甲氧基-1，2,3，4-四氢异喹啉基)-乙基]-2-甲氧基苯甲酰胺，标记率和放射化学纯度均大于90%。