新型卤酚类化合物的合成及体外抗肿瘤活性研究

摘要

目的：设计并合成一系列新型海洋天然产物卤酚类化合物，测定其体外抗肿瘤活性并初步探讨其构效关系。rn 方法：以取代苯甲酸或苯甲酰氯为原料，经酰氯化、付克酰化、溴代或氯代、脱保护反应合成卤酚类化合物;采用MTT法测定目标化合物对肿瘤细胞株A-549，Bel-7402和HCT-8的体外抗肿瘤活性。rn 结果：采用简单、温和的反应路线合成出9个新型卤酚类化合物，总收率为70%至91%;其结构均经1HNMR，13CNMR，ESI-MS确证;部分目标化合物表现出一定的体外抗肿瘤活性;初步阐明了其构效关系。rn 结论：卤酚类化合物有可能成为新的抗肿瘤先导化合物。