99Tcm-(HYNIC-Lys3-Bombesin)(tricine)(TPPTS)的制备及对胰腺癌荷瘤鼠显像的初步研究

摘要

目的：研究[99Tcm-(HYNIC-[Lys3]-Bombesin)(tricine)(TPPTS)]的制备，评价其在正常小鼠体内的生物分布特性以及在胰腺癌荷瘤小鼠的活体显像。方法：用双功能螯合剂HYNIC(联肼尼克酞胺)-与[Lys3]-Bombesin偶联(PH=9.0)，以SnCl2(氯化亚锡)为还原剂，tricine(N-三羟甲基甘氨酸)和TPPTS(三苯基膦三间磺酸钠盐，Tris(3-sulfonatophenyl)phosphine,sodium salt)为协同配体，进行99Tcm标记，合成三重配位化合物[99Tcm-(HYNIC-[Lys3]-Bombesin)(tricine)(TPPTS)].用Sep-Pak C-18 cartridge对其进行分离纯化以及HPLC进行分析，测定[99Tcm-(HYNIC-[Lys3]-Bombesin)(tricine)(TPPTS)]的标记率和放化纯，并研究其在正常小鼠体内的生物分布特性以及胰腺癌荷瘤小鼠的活体显像。结果：[99Tcm-(HYNIC-[Lys3]-Bombesin)(tricine)(TPPTS)]的标记率为90±2％，纯化后放化纯>95％。正常小鼠体内分布结果表明，[99Tcm-(HYNIC-[Lys3]-Bombesin)(tricine)(TPPTS)]血液清除迅速，肝脏、胃肠道浓聚较少，主要是从肾脏排泄。胰腺癌荷瘤小鼠尾静脉注射[99Tcm-(HYNIC-[Lys3]-Bombesin)(tricine)(TPPTS)]进行SPECT静态显像，可见肿瘤部位放射性浓聚异常。结论： [99Tcm-(HYNIC-[Lys3]-Bombesin)(tricine)(TPPTS)]三重配位化合物，标记方法简单，反应条件温和，稳定性好，其标记率和放化纯较高，能作为放射性显像剂用于诊断高表达GRP(胃泌素释放肽)受体的肿瘤，其临床应用有待进一步研究。