基于糖尿病治疗药物新靶点PPAδ和PTP-1B的六昧地黄汤相关单体活性筛选

摘要

目的：采用PPARδ和PTP-1B两个糖尿病药物筛选新靶点，对六味地黄汤相关单体成分芍药苷、没食子酸、丹皮酚、梓醇、马钱苷、莫诺苷、桃叶珊瑚苷、23-乙酰泽泻内酯醇B、薯蓣皂苷元进行活性筛选。方法：通过建立HepG2(人肝癌细胞)细胞高脂模型，降低PPARδ的含量，再分别给予六味地黄汤中的9种单体成分(3个浓度/单体)，PPARδ ELISA 试剂盒检测各组PPARδ含量；PTP Assay Kit l中孔雀绿磷酸盐检测法。结果：丹皮酚、薯蓣皂苷元、桃叶珊瑚苷3个单体在不同浓度下对PPARδ都有明显的增加作用，与模型组相比有显著性差异(P＜0.01)；丹皮酚、23-乙酰泽泻内酯醇B、桃叶珊瑚苷对PTPlB抑制作用较明显，与对照组比较有显著性差异(P＜0.05，P＜0.01)。结论：丹皮酚、薯蓣皂苷元、23-乙酰泽泻内酯醇B、桃叶珊瑚苷，可能是六味地黄汤降糖降脂的有效成分，值得进一步研究。