靶向FGFR1的新型小分子抑制剂:设计、合成以及抗肿瘤作用、机制的研究

摘要

成纤维细胞生长因子受体(fibroblast grwth factorreceptor，FGFR)属于受体型蛋白酪氨酸激酶，参与调节细胞增殖、凋亡、新生血管生成、迁移及侵袭等过程。FGFR(主要包括FGFR1-4)作为重要的抗肿瘤药物作用靶点，其小分子抑制剂的研发受到越来越多的重视，如BIBF1120已经进入三期临床，并有多个FGFR抑制剂处在临床前研究阶段，显示出良好开发前景。目前尚未有FGFR抑制剂进入临床使用，因此开发具有我国自主知识产权的新型FGFR小分子抑制剂具有十分重要的意义。