新型非甾体抗炎药双氯芬酸甲酯的合成及其抗炎镇痛活性的研究

摘要

非甾体抗炎药是目前用量最大的一类药物之一。它们的作用机制及药理作用基本相同，即抑制环氧化酶(COx)的合成，由于COX能催化花生四烯酸转化为前列腺素(PG)，故COX被抑制后，PG的合成亦被抑制，PG是体内的致炎物质和疼痛的重要介质，故NSAIDs类药物均有抗炎、镇痛作用。为开发毒副作用小的非幽体类抗炎药，我们合成了双氯芬酸的衍生物一双氯芬酸甲酯，其化学名为2-(2-(2, 6一二氯苯基氨基)苯基)醋酸甲酯。初步药效实验表明:抗炎方面，双氯芬酸甲醋对二甲苯所致炎症反应具有明显的作用；镇痛方面，双氯芬酸甲酷在高、中、低剂量显示了良好的镇痛效果。